全球最畅销抗癫痫药物左乙拉西坦：国内市场本土势力突围

　　在全球最畅销的抗癫痫药物中，作为广谱抗癫痫药的左乙拉西坦（“开浦兰”）因可用于癫痫的单独治疗，且不与其它抗癫痫药发生相互作用，耐受性好等优点而成为一线药物。2015年8月初，FDA批准了全球首款3D打印药物Spritam（左乙拉西坦）速溶片上市，这意味着3D打印技术继打印人体器官后进一步向制药领域迈进。

　　改变患者服药方式

　　3D打印技术出现在20世纪80年代，实际上是利用光固化和纸层叠等技术的最新快速成型装置，该技术一直被认为可以改变各个领域。

　　Aprecia公司表示：通过将3D打印技术与高度处方性的癫痫治疗结合在一起，Spritam旨在满足那些用药不太方便的患者。这是Aprecia计划中改变患者服药方式的一系列中枢神经系统产品中的第一个。除上述癫痫症治疗药物外，Aprecia公司还计划推出一系列药物，主要涉及抗抑郁症、精神分裂症或帕金森症等领域。

　　Aprecia公司在收购麻省理工学院3D打印技术在药物中的应用后，开发了名为ZipDose的技术平台，并以3D打印的模式层层制备Spritam药片。由于Spritam这种通过3D打印技术制成的药物制剂内部成多孔状，内表面积高，制剂表面覆盖有亲水材质，高达1000毫克剂量的药片能在短时间内被水迅速融化。相较传统药品，其最大优势就是能让有吞咽障碍的患者更好地服药。

　　畅销癫痫药左乙拉西坦领衔

　　癫痫是一种长期、慢性脑部疾病。近年来，受专利悬崖的影响，全球抗癫痫处方药市场规模呈下滑趋势。在全球最畅销的抗癫痫药物中，作为广谱抗癫痫药的左乙拉西坦依然是全球抗癫痫药市场的主角。当前，随着第三代抗癫痫药物相续上市，癫痫治疗将会有更多选择机会。

　　据全球畅销药数据统计，目前全球畅销的抗癫痫药物主要有左乙拉西坦、拉莫三嗪、加巴喷丁、丙戊酸、托吡酯、卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥等。2013年，左乙拉西坦、拉莫三嗪、加巴喷丁前3位产品销售额都超过10亿美元，销售额分别为17.7亿美元、14.2亿美元、13.1亿美元；销售额过5亿美元的产品有丙戊酸、托吡酯、卡马西平、奥卡西平4个，销售额分别是9.4亿美元、7.2亿美元、6.5亿美元、5.3亿美元。这些畅销药增速平稳。

　　目前，国际市场上抗癫痫药物研发热点主要集中在高效、低风险和低副作用上。近期，UCB公司的新一代抗癫痫药物Briviact（Brivaracetam，布瓦西坦）获得EMA的CHMP首肯，建议批准用于成人和16岁及以上青少年癫痫患者的部分发作，伴有或不伴继发性全身性发作的辅助治疗。布瓦西坦是比利时UCB公司的左乙拉西坦（“开浦兰”）遭遇专利悬崖后推出的一款新型抗癫痫药物，布瓦西坦良好的药理学活性、临床疗效及安全性有望成为继左乙拉西坦后又一重磅抗癫痫药物。

　　外资品牌势力强劲

　　据国内样本医院数据统计，国内抗癫痫药物市场规模从2005年的8466万元增长到2014年的7.18亿元，2005～2014年购药金额复合增长率为26.8%。从整体市场来看，国内抗癫痫类用药市场主要被进口企业垄断。

　　目前，国内样本医院抗癫痫药市场主要由联合化工集团（比利时）公司的左乙拉西坦（“开浦兰”）、诺华的奥卡西平（“曲莱”）、赛诺菲的丙戊酸钠（“德巴金”）、葛兰素史克的拉莫三嗪（“利必通”）等品牌占据，外企势力强劲。

　　2014年，抗癫痫类领域排名前三位的产品销售额均过亿元，可以说是小品类中的大品种，而增速最快的产品为左乙拉西坦，2014年较同期增长36.5%，大有争夺抗癫痫类药物头名的趋势。

　　左乙拉西坦1999年在美国首先上市片剂，最初用于成人部分性癫痫发作；2003年7月批准其溶液剂上市；2006年7月批准其注射液上市；2008年9月批准其缓释片上市。该药已被广泛认作全球治疗癫痫的“金标准”。

　　国内企业不断介入

　　随着左乙拉西坦药物全球专利到期，2014年6月，深圳信立泰药业、浙江京新药业、重庆圣华曦药业3家企业的产品同时获批，随后珠海联邦制药的产品于2015年5月获批，至此，国内已有4家企业获得批准生产。此前，左乙拉西坦一直由比利时UCB公司独占市场，随着国内企业的不断介入，市场竞争将日趋激烈。

　　据国内样本医院数据统计，2007～2014年，左乙拉西坦一直保持较快增长速度。自2011年以来，该产品在抗癫痫类用药领域销售额已上升为第2位，2008～2014年年复合增长率高达49.3%。

　　左乙拉西坦已具备大品种潜力，在国内有着广阔的市场前景。2014年下半年开始，重庆圣华曦药业在样本医院对原研药左乙拉西坦展开挑战；2015年，浙江京新药业的产品也加入到样本医院销售。但是，毕竟以上2家企业新进入市场，销售额仍较小。左乙拉西坦是唯一具有预防癫痫发病的抗癫痫药，进口替代空间巨大，未来在国内市场有着较大的成长空间。